Sviluppo e applicazione di diosmin, un estratto di Citrus Auranzio sp.

L'estratto di agrumi aurrantium diosmin è un farmaco e un agente vasoprotettivo che migliora la venotonici che migliora la funzione dei sistemi venosi, linfatici e microcircolatori. La sua formula chimica è C28H32O15 e il peso molecolare è 608,54. È solubile in dimetil solfossido e forte soluzione alcalina, insolubile in acqua, metanolo o etanolo e molto leggermente solubile in idrossido di sodio 0,1 mol/L. Il suo meccanismo d'azione è principalmente come segue

Per il sistema venoso, può prolungare il tempo in cui l'adrenalina agisce sulla parete venosa per causare contrazione, migliorando così il tono venoso.
Per il sistema microcircolatorio, può ridurre la permeabilità dei capillari e migliorare la loro resistenza, prevenendo l'essudazione di acqua e proteine.
Per il sistema linfatico, può aumentare il tasso di drenaggio linfatico e la vasocostrizione linfatica, migliorare il reflusso linfatico e ridurre l'edema.
Inoltre, può inibire il rilascio di mediatori infiammatori, ridurre l'adesione e l'aggregazione di leucociti e piastrine e prevenire la trombosi.
Diosmin ha una varietà di effetti farmacologici, che si manifestano principalmente:

Migliorare il tono della parete venoso ed elasticità, riducendo la distensibilità venosa e la stasi venosa.
Ridurre la viscosità del sangue e aumentare la portata riducendo la stagnazione.
Normalizza la permeabilità alla parete capillare e ne aumenta la resistenza.
Migliora la costrizione linfatica e il tasso di drenaggio linfatico, accelera il reflusso riduce l'edema.
Inibisce l'adesione e la migrazione dei leucociti alle cellule endoteliali per ridurre la risposta infiammatoria.
Inibire la produzione e il danno dei radicali liberi, con effetto antiossidante.
Il diosmina è utilizzato principalmente per il trattamento di vari sintomi legati all'insufficienza venosa e linfatica (come edema venoso, gonfiore dei tessuti molli, pesantezza, intorpidimento, dolore negli arti, nausea mattutina, tromboflebite e sindrome da trombosi vena profonda, ecc.), E Per il trattamento dei sintomi correlati agli attacchi emorroidali acuti (come l'umidità dell'ano, il prurito, il sangue nelle feci, il dolore e altri sintomi di attacchi acuti di emorroidi interne ed esterne causate dalla vena varicosa emorroide). Di solito viene preso per via orale come compressa o capsula, di solito una o due capsule due volte al giorno.


Prospettive per l'uso di diosmin

La sua prospettiva di applicazione è relativamente ampia, in quanto può migliorare efficacemente vari problemi clinici causati dalla disfunzione venosa e ha una buona sicurezza e tollerabilità. Al momento, la diosmina è stata ampiamente utilizzata nel trattamento delle vene varicose degli arti inferiori, delle emorroidi acute o croniche, dei disturbi del reflusso linfatico, del linfedema, delle ulcere della pelle periferica e di altre malattie. Inoltre, la diosmina ha il potenziale per essere utilizzato nel trattamento di altre malattie legate alla funzione vascolare anormale, come ipertensione, malattia coronarica, ictus, diabete mellito, ecc., Che sono tutte direzioni degne di ulteriori esplorazioni e ricerche.

Attualmente è principalmente derivato dalla semi-sintesi dell'esperidina estratta da piante naturali. Sebbene questo metodo possa garantire la naturalezza e l'attività biologica del diosmina, ha anche alcuni svantaggi, come fonti di materie prime limitate, costi più elevati e la purezza non è facile da controllare. Pertanto, trovare un metodo per sintetizzare diosmina è un argomento importante. Attualmente, alcuni metodi per sintetizzare il deosmina sono stati proposti e implementati, ma devono ancora essere migliorati e ottimizzati. In futuro, se si può realizzare una sintesi efficiente, a basso costo e di alta purezza di Diosmet, porterà più comodità e vantaggi per la sua applicazione clinica.